吉林大学第一医院心内科: 蜂胶与冠心病心绞痛

蜂胶(propolis)中含有多种黄酮类化学成分,具有明显的药理活性,药理研究表明蜂胶中的黄酮类化合物可以改善血管的弹性和渗透性,舒张血管、清除血管内壁积存物,增强心脏收缩能力,并可有效抑制血小板聚集。因此,蜂胶不仅有预防动脉粥样硬化的作用,具有明显的心脏药理活性(增强心脏抗心肌缺血的能力、缩小心肌缺血范围和缺血程度),且可改善血液流变性、抑制体外血栓形成,因而可以认为蜂胶可用于冠心病心绞痛的治疗,并从多个角度发挥其药理作用,可达到防治结合的目的。

1 蜂胶的组成

蜂胶的化学组成复杂而独特,经过世界众多科学工作者的不懈努力,现代科学研究证实,蜂胶的化学组成基本可以归纳为二十类、二百余种单一物质,其中包括三十多种芳香酯,三十多种类黄酮化合物和硒、钙、锌、铁、锰、铜、锶、镁等三十多种人体必需的微量元素,近二十种氨基酸,十余种芳香酸、蜂蜡酸类、萜类化合物、脂肪酸和脂肪酸脂,数种类固醇类、醇类、醛类、糖类、酮类化合物,还有多种酚类、甾类、酶类、维生素、烯、烃和其他具有生物学活性的有机化合物。蜂胶所含的各种有机物质中,含有多种类黄酮化合物是其一大特征,蜂胶的生物学、药理学及医疗功效主要与此有关。现已从蜂胶中分离鉴定的黄酮化合物包括白杨素、芹菜素、金合欢素、懈皮素、高良姜素、芦丁、山蔡酚、山蔡甲黄素、鼠李素、松属素等, 其中5′,7′-二经基-3′,4′-二甲基黄酮和5′-羟基4′,7′-二甲氧基双氢黄酮是蜂胶的特有成分[1]。

2 类黄酮的结构及化学性质

2.1 结构:类黄酮是低分子量的多酚物质,黄烷是其核心骨架[2],类黄酮的基本结构具有3 个酚环分别用a 、b 、c环表示,根据c环构造的不同和有无羟基的结合等,就有黄烷、黄烷酮、黄酮、黄烷醇、黄烷酮醇、黄酮醇等分类见图1。

2.2 化学性质:类黄酮的化学性质与其羟基化程度、聚合度、基团取代以及连接等有关[3]。在植物体内,类黄酮往往具有耐热、抗氧化、耐干燥、在中等酸度下稳定等特性,但是却容易被光破坏。引起类黄酮光降解或光反应的主要是短波长光,其光稳定性与c环c-3位置的性质有关,如果c-3位置不具备羟基或者羟基发生糖基化取代,那么整个类黄酮分子就比较稳定[3]。此外,溶媒的极性与惰性也能显著影响3-羟基黄酮的光稳定性,3-羟基黄酮的光分解还受到ph值的影响,采用α-、β-环糊精包衣,可大大提高3-羟基黄酮的光稳定性[4],这为类黄酮剂型的研制提供了思路。在水溶液中,毛地黄黄酮、黄酮醇-3-糖苷均能被紫外线降解,它们的相对光稳定性与氧化还原潜势有关。高浓度的槲皮素、山奈酚-7-葡糖苷的光稳定性比低浓度大些,这可能与分子间激发态质子迁移引起的能量消散有关。在铝离子存在时,5-羟基黄酮及其糖苷依然能够被紫外线所降解[5]。

3 类黄酮的吸收与代谢

研究表明,大部分口服给药的黄酮类化合物,在胃肠道内即发生代谢、吸收,进入体内的成分是其代谢产物而不是其原形成分,静脉给药,主要在肝脏里发生生物转化反应。黄酮苷在肠道中容易发生水解反应,而黄酮苷元在肝脏中易发生转化反应。天然黄酮类化合物多以糖苷形式存在,arts等研究表明糖基的不同是决定黄酮苷在人体内吸收程度的关键性因素,其可能的机制,目前主要有2种[6]:
①小肠肠壁上皮细胞细胞膜的na+依赖葡萄糖转运载体可能参与黄酮苷类化合物在体内的转运,但目前只有槲皮素-4′-β-葡萄糖苷和槲皮素-3-葡萄糖苷能被na+依赖葡萄糖转运载体转运的报道[7],故此机制对于其他黄酮苷类化合物吸收是否起作用有待进一步研究;
②存在于哺乳动物小肠绒毛边缘的乳糖酶-根皮苷水解酶参与水解一部分黄酮苷类化合物,wilkinson等[8]和sesink等[9]分别通过大鼠体外和体内实验研究证实了其在小肠中能够水解大豆苷和槲皮素-3-葡萄糖苷,并促进它们的吸收,故推测乳糖酶-根皮苷水解酶可能对黄酮苷类化合物的吸收起重要的作用。大肠中存在大量的厌氧菌产生α-鼠李糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、内-β-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖醛酸苷酶、葡萄糖碳苷酶等多种糖苷酶参与水解黄酮苷类化合物的各种糖苷键,能水解o-糖苷以及c-糖苷,肠菌水解生成的黄酮苷元一部分被大肠直接吸收,另外一部分被进一步裂解,产生小分子酚酸类成分,后者吸收入血。肝脏是药物代谢的重要器官,可将进入体内的药物转化为代谢产物而最终排出体外,即具有生物转化作用,经消化道吸收的黄酮类化合物和其消化道代谢产物都将经门静脉入肝脏进行代谢。

许妍妍,张煜 作者单位:吉林大学第一医院心内科

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